又名相思子毒素。相思豆中含相思子毒蛋白,并含相思子碱、海巴佛林、葫芦巴碱及相思子酸等。相思子毒蛋白的毒性强烈,在非常低的浓度时,即可使红细胞发生凝集和溶血反应,对粘膜有强烈的刺激性,对其它细胞也产生毒害。
其毒性强度是蓖麻毒蛋白的70多倍,已被列为潜在的重要毒蛋白战剂和生物病原之一。而且该药品从植物中直接提取,可自然分解,对环境污染小,用作农药或先导化合物开发生物农药受到广泛重视。此外,由于相思子毒素抗肿瘤作用明显,利用相思子毒素与抗肿瘤的特异McAb结合所制备的免疫毒素(IT)在恶性肿瘤的治疗上也有很好的应用前景。
中文名:相思豆毒蛋白
外文名:Acacia protein
别名:相思子毒素
分子量:65000
科:豆科
种:攀缘藤本
中文别名:红豆、相思子、爱情豆
分布区域:中国南方
物化性质组成种子含有相思子碱(Abrine),相思子灵(Abraline),下箴刺桐碱(Hypaphorine)N,N-二甲基色氨酸甲酯的甲阳离子(METHYL ESTER OF N,N-dimethyltryptophan methocation),相思豆扔(Precatorine),胆碱(Choline),葫芦巴碱(Trigonelline),又含相思豆毒蛋白(Abrine),角鲨烯(Squalene),β-香树脂醇(β-Amyrine),环木菠萝烯醇(Cyeloartenol),豆甾醇,β-谷甾醇,香油甾醇(Campesterol),5β胆烷酸(5β-Cholanic acid),相思子酸(Abrussic acid),以及黄酮类化合物。种子灰分中含铁,铅,钙,硅,镁,硫酸盐,及磷酸盐。种子皮含0.6-0.8%没食子酸(Gallic acid)及相思子甙(Abranin)。
化学性质相思豆毒蛋白分子量为65000的糖蛋白,具有两个亚基,即A链和B链(其C末端分别为亮氨酸和丙氨酸),并以—S—S—链相链,打开—S—S—键,活性即消失,A键为酸性蛋白质,分子量为30000,B链为中性蛋白质,分子量为35000,每一个相思子毒蛋白中含有二个分子的葡萄糖,二分子葡萄糖胺及10分子甘露糖。
检测蛋白质浓度的测定采用福林酚比色法,以BSA为标准蛋白测定相思豆毒蛋白的浓度。
等电点用聚丙烯酰胺凝胶垂直管式园盘电泳等电聚焦电泳技术来测定[1]。
药理相思子毒蛋白之作用性质与蓖麻因(Ricine即蓖麻种子中所含之毒蛋白)相似。属细胞毒,体温先升高后降低,出现蛋白尿,有时有抽搐,死后解剖所见,有红细胞之凝集,溶血,组织细胞之破坏,浆膜有点状出血,淋巴结肿大,脾脏肿大及颜色变深,此毒蛋白对马之毒性很大,口服15克以上即中毒,但自小量开始,逐渐增加剂量,可获得免疫,对犬,鹅,小牛之毒性则很小。
毒性中毒特征相思豆有剧毒,种子外壳很坚硬,人如整吞,可不致中毒,嚼碎2—3粒咽食,即可致死。一旦误食,可引起恶心、呕吐、腹泻、肠绞痛等症状,数日后出现溶血现象,有呼吸困难、紫绀、脉搏细弱、心跳乏力等;严重者可因昏迷、呼吸和循环衰竭、肾功能衰竭而死亡。
吃相思豆中毒后应立即催吐、洗胃、导泻,用牛奶、蛋清保护胃粘膜,肌肉注射阿托品等解痉止痛药,静脉补液,纠正水电解质紊乱。平时应宣传相思豆有剧毒,不能食用。配制中药时,不能用相思豆代替赤豆。
解救催吐或洗胃,然后导泻,并注射生理盐水或5%的葡萄糖盐水,防止血红素或其产物在肾脏沉淀,可每日服小苏打5-15克,如溶血严重并有呼吸道窒息现象时要给氧,小量输血及使用中枢兴奋药,行人工呼吸。
研究探索相思豆毒蛋白的最佳提取条件、蛋白含量、等电点及对动物的毒理作用。
经pH7.2磷酸缓冲液提取、浓度为30%、50%硫酸铵分级沉淀及甘油透析处理,从去壳相思豆种子中提取得到相思豆毒蛋白,福林酚法测定蛋白含量,等电聚焦法测定相思豆毒蛋白等电点,小白鼠和家兔灌胃实验研究其毒理作用。结果:从去壳相思豆中分离提取得到相思豆毒蛋白;相思豆毒蛋白的等电点为6.10和6.24。动物实验表明该毒蛋白对小白鼠、家兔具有毒性。结论:磷酸缓冲液法是相思豆毒蛋白适宜的提取途径,相思豆毒蛋白对动物具有毒性。
医学作用种子中所含有的甾醇类部分对小鼠,大鼠有避孕作用,标本上0.02-3.0毫克相当Oxytocin0.003国际单位。种子(特别是种子衣)的醇提取物在体外能抑制金黄色葡萄球菌,大肠杆菌,甲、乙副伤寒杆菌,痢疾杆菌,及某些致病性皮肤真菌的生长,纸层析显示没食子酸及某些酚性物质,毒性都很低。种子的水溶性蛋白部分在体内(大鼠的Yoshida肉瘤及小鼠的纤维肉瘤),体外有抗肿瘤作用。
本品是蛋白质合成的强抑制剂,对DNA有中等度抑制作用,对RNA不起作用。对蛋白质的合成抑制是由于使细胞内聚核糖体降解。体内和体外实验均能杀灭细胞,呈现核浓缩,染色体异常,形成空泡,破坏胞浆,具有抗肿瘤活性。曾报道用相思豆子治疗皮肤和粘膜肿瘤,皮肤癌病人得到缓解,但近年未见报道。
参考资料1.·