一种莨菪烷型生物碱,它存在于茄科植物中,分子式是C17H21NO4。1892年E.施密特首先从东莨菪中分离出来。作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制巴金森病的僵硬和震颤。
中文名:东莨菪碱
英文名:Scopolamine
化学式:C17H21NO4
密 度:1.31
应 用:抑制腺体分泌作用
汉语拼音:dōng làng dàng jiǎn
水溶性:高
危险性符号:6.1
危险性描述:毒害品
熔点:59℃
密度:1.31
分子量:303.35
基本介绍分子式中文名称:东莨菪碱
中文别名:天子仙碱[1]
汉语拼音:dōng làng dàng jiǎn
英文名称:Scopolamine
分子式:C17H21NO4
密度:1.31
东莨菪碱为粘稠糖浆状液体;味苦而辛辣;比旋光度【α】厍-18°(乙醇)或-28°(水);易溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮和热水,微溶于苯和石油醚,在冷水中溶解度尚可;能与多种无机或有机酸生成结晶的盐。在稀碱中易消旋化生成D,L-东莨菪碱,失去光学活性。与氯化汞反应生成白色沉淀。
东莨菪碱以洋金花为原料提取得到。中国的中药麻醉剂洋金花制剂,源于公元2世纪名医华陀的麻沸散,其有效成分就是东莨菪碱。
功用作用东莨菪碱为颠茄中药理作用最强的一种生物碱,可用于阻断副交感神经,也可用作中枢神经系统抑制剂。它的作用类似颠茄碱,但作用较强且较短暂。临床用的一般是它的氢溴酸盐,可用于麻醉镇痛、止咳、平喘,对动晕症有效,也可用于控制巴金森病的僵硬和震颤。
作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药、晕动病、震颤麻痹、狂躁性精神病、有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。
片剂说明每片0.2mg。注射液:每支0.3mg(1ml);0.5mg(1ml晕动片:每片含本品0.2mg、苯巴比妥钠30mg、阿托品0.15mg,对因颠簸引起)的晕车有效,每次服1~2片,半小时后见效,使保定(SCOPODERM TTs)每贴含1.5mg。
相关信息东莨菪碱作用与阿托品相似,其散瞳及抑制腺体分泌作用比阿托品强,对呼吸中枢具兴奋作用,但对大脑皮质有明显的抑制作用,此外还有扩张毛细血管、改善微循环以及抗晕船晕车等作用。
临床用为镇静药,用于全身麻醉前给药,晕动病、震颤麻痹,狂躁性精神病,有机磷农药中毒等。由于本品既兴奋呼吸又对大脑皮质呈镇静作用,故用于抢救极重型流行性乙型脑炎呼吸衰竭(常伴有剧烈频繁的抽搐)亦有效。
药理作用东莨菪碱本品为叔胺抗毒蕈碱药。其作用一般类似阿托品,对中枢和周围均有作用。它比阿托品抑制唾液分泌的作用更强,通常会减缓心率而不是加速心率,特别是在使用小剂量时。它对中枢的作用与阿托品不同,能抑制大脑皮质,产生嗜睡和健忘。对眼平滑肌和腺体分泌的抑制作用比阿托品强。本品为外周抗胆碱药,除对平滑肌有解痉作用外,尚有阻断神经节及神经-肌肉接头的作用,对中枢的作用较弱。眼部作用与阿托品相似,其散瞳、调节麻痹及抑制分泌的作用较阿托品强1倍,但持续时间短。与阿托品兴奋大脑相反,本品表现为显著的镇静作用。
东莨菪碱的外周作用与阿托品相似,它对涎腺、支气管和汗腺分泌的抑制作用较阿托品强,对眼的散瞳和调节麻痹作用较阿托品迅速,但作用消失较快、对心脏、肠管和支气管平滑肌的作用较弱。它也具有解除血管痉挛和改善微循环的作用。在一般治疗剂量时对中枢有明显的抑制作用。较大剂量时可产生催眠作用。大剂量时多可产生激动、不安、幻觉或谵妄等中枢兴奋症状,但很快就进入睡觉状态。剂量更大(0.08mg/kg静脉注射)则皮质抑制更显著。若与氯丙嗪合用可能很快产生麻痹现象。东莨菪碱的呼吸兴奋、抗晕动和抗震颤麻痹作用均较低阿托品强。
药动学本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在40min产生,持续约90min,72h后逐渐恢复。注入东莨菪碱后0.5~1h,血浆量约为总引入量的0.5%,达到峰值后浓度迅速下降,t1/2为1.35h。其在体内的分布以脑、肝、肺相对较高,于用药后数min至30min浓度逐渐增高,2~3h仍维持一定的浓度,对大脑的作用较大而持久,高峰在2h左右,说明它能顺利通过血-脑脊液屏障。注入药物后,30min的尿排出量已达总引入量的27.15%,1h达49.5%,2h达75.88%,48h达92.8%。
药物相应作用毒扁豆碱,催醒剂,可解除颠茄类药物中毒反应,可作为解毒剂应用。苯丙胺与莨菪碱类有协同性中枢兴奋作用。妥拉唑啉与东莨菪碱有协同作用。安定苯巴比妥钠可拮抗莨菪类的中枢兴奋作用,可用于莨菪类药物中毒治疗。颠茄类药物可使解热镇痛药吸收延迟和减少,并降低解热效果。莨菪类药物有升压作用,可降低抗高血压药物的疗效。颠茄类药物减缓胃排空,可增加洋地黄类药物吸收,两药长期联用易致强心苷中毒。碱性溶液可使颠茄类生物碱水解失效。稀盐酸与颠茄合剂存在配伍禁忌和药效拮抗作用,不宜同时服用。硫酸铜可作为口服颠茄类药物中毒的催吐剂。与阿托品合用治疗有机磷农药中毒时,可起协同作用,但不良反应也增加,故应注意调整剂量。与全身麻醉药合用,可减少呼吸道及唾液分泌,防止发生吸入性肺炎,预防发生喉头水肿和支气管痉挛。用法用量1.预防和控制晕动病:启程前0.5h口服0.3mg,如必要,每6小时1次,24h内最多服3次。4~10岁儿童可给予75~150μg,>10岁儿童可给150~300μg。本品也可以通过透皮制剂防止晕动病,这种制剂可贴于耳后,3天内可使用1mg。贴膏应在启程前5~6h应用。此贴膏也可用于成人预防手术后的恶心和呕吐。
2.本品也可皮下、肌肉或静脉给药:用于呕吐,每次可给予0.3~0.6mg。静脉注射应以注射用水稀释。
3.本品0.2~0.6mg常合并阿片全碱皮下或肌内注射,作为全麻前给药(于麻醉诱导前30~60min)。
4.本品0.25%~1%溶液或眼膏溶液点眼,可起散瞳和睫状肌麻痹作用。它比阿托品起效迟,持效时间较短,但仍达3~7天。
5.支气管哮喘和哮喘型支气管炎:每次0.3~0.5mg静脉注射,必要时于数小时后重复,以后每天1次即可。
注意事项(1)常有口干、眩晕,严重时瞳孔散大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、惊厥。
(2)禁用于青光眼、前列腺肥大、重症肌无力、严重心脏病、器质性幽门狭窄、胃肠道梗阻性疾病、反流性食管炎、溃疡性结肠炎或中毒性巨结肠患者。
(3)一般情况下,口服极量,1次1mg,1日3mg;皮下或静脉注射极量,1次2mg。用于有机磷中毒及阿-斯综合征时,可根据病情决定用量。
(4)过量使用会出现幻觉、躁动、抽搐、意识障碍等精神症状。
(5)中毒者可用拟胆碱药解救及对症处理。
魔鬼呼吸2012年5月,哥伦比亚惊现一种可怕的“洗脑”毒品,这种毒品能够抹杀人的自由意志和记忆,将人变成受犯罪分子控制的“人偶”。
这种毒品的主要成分就是东莨菪碱(scopolamine),俗称“魔鬼呼吸”,具有极高的致幻作用,是从南美洲一种名叫Borrachero的常见树中提取出来的。犯罪分子会在街头将“魔鬼呼吸”喷在受害者的脸上,或将其偷偷加进饮料里给受害者饮用,几分钟内,受害者就会变成完全受犯罪分子控制的“人偶”,而且在恢复正常后对自己在毒品作用下的所作所为不会有任何记忆。
不良反应1.心血管系统:心动过速是常见的不良反应,尤其用量较大时。还有引起低血压的报道。
2.中枢神经系统:大剂量使用时,可引起眩晕、坐立不安、震颤、疲乏和运动困难。经皮肤给药也可引起嗜睡、坐立不安、记忆障碍、幻觉和混乱。儿童出现定向力障碍、易激惹、混乱、幻觉和震颤的几率比成人高。有引起昏迷、高热、惊厥的报道。
3.消化系统:口干、便秘。
4.泌尿/生殖系统:可引起排尿困难和尿潴留,老年患者尤应注意。
5.眼睛:长时间用眼部制剂可引起局部刺激,即结膜炎、血管充血、水肿和湿疹性皮炎。此外,也可发生幻视。有散瞳作用,可引起视力模糊和畏光。较大剂量时,还可发生睫状体麻痹。经皮肤给药可发生眼睛干涩、发红或瘙痒,还可导致急性闭角型青光眼。偶见引起瞳孔大小不等及内斜视。
6.皮肤:皮肤粘贴剂可引起皮疹、红斑、接触性皮炎等。
7.戒断症状:某些患者停用东莨菪碱皮肤粘贴剂后出现戒断症状,包括眩晕、恶心、呕吐、头痛和平衡障碍。用药超过3天者,这些戒断症状较常见。偶见经皮肤给药后导致精神病。
8.儿童用药过量可出现抽搐,严重者致死。药物过量可用巴比妥或水合氯醛解救,或用拟胆碱药如新斯的明等对抗。
贮藏方法【相关知识】NO.1东莨菪碱应置于阴凉、干燥、通风处进行密封保存,在强光下含量容易下降,本品主要用于含量测定;
【风险】NO.2东莨菪碱有一定的毒性,切勿吞食,如出现吞食现象,应立即就医。
参考资料1.东莨菪碱·成都普瑞法科技开发有限公司